AntiHİpertansiF İLAÇlar

4. Santral etkili Sempatolitik ilaçlar SSS’ye kolayca geçerler. sadece santral alfa agonist etki gösterirler. Klonidin Guanfasin Guanabenz

• 4. Centrally effective
• Sympatholytic drugs can easily pass to the CNS.
• They show only central alpha agonist effects.
• Clonidine
• Guanfacine
• Guanabenz

Klonidin

• Klonidin
• Morfin -benzeri ağrı kesici
• Sedatif
• Postsinaptik alfa-2 reseptörleri aktive ederek santral sempatik inhibisyon yapar

• Clonidine
• Morphine-like pain reliever sedatives
• Enables central sympathetic inhibition by activating the postsynaptic alpha-2 receptors

• Sedatif etki
• İlaç kesildiğinde veya birkaç doz atlandığında rebound hipertansiyon veya hipertansif kriz şeklinde ciddi bir reaksiyon oluşmasıdır.

• Sedative effect
• A serious reaction occurs in the form of rebound hypertension or hypertensive crisis when the drug is discontinued or several doses are missed.

• 5- Kalsiyum kanal blokerleri
• Esansiyel hipertansiyonun patogenezinde damar düz kas hücrelerinde serbest kalsiyum konsantrasyonunun artmış olduğu ve bunun total periferik damar rezistansının artmasına katkıda bulunur.

• 5- Calcium channel blockers
• In the pathogenesis of essential hypertension, the increase in free calcium concentration in vascular smooth muscle cells contributes to its increase in total peripheral vascular resistance.

• Eksitabl hücrelerin depolarizayonu sırasında ekstrasellüler kalsiyum iyonları, voltaja bağımlı yavaş kalsiyum kanallarının açılması sonucu hücre içine girer ve depolarizasyonun yavaş fazına katkıda bulunur.

During the deposition of excitable cells, extracellular calcium ions enter the cell as a result of opening of voltage-dependent slow calcium channels and contribute to the slow phase of depolarization.

• Kalsiyum antagonistlerinin damar genişletici etkisi arteriyollerde belirgindir; venüller üzerindeki gevşetici etkileri önemsizdir.
• Hafif ve orta derecedeki esansiyel hipertansiyonun tedavisinde tek ilaç olarak kullanılırlar.

• The vasodilating effect of calcium antagonists is evident in arterioles;
• Its relaxing effects on venules are insignificant.
• They are used as the only drug in the treatment of mild to moderate essential hypertension.

• Kombine kullanımları:
• Kalsiyum antaganistlerinin hepsi hipertansiyon tedavisinde ADE inhibitörleri ile birlikte kullanılabilirler

• Combined uses:
• All calcium antagonists can be used with ACE inhibitors in the treatment of hypertension.

• Diğerleri ile karşılaştırma
• Kalsiyum antagonistleri diüretiklerin ve beta blokerlerin aksine kalp beyin ve böbrek kan akımını ve diğer yerlerdeki doku perfüzyonunu azaltmazlar; onun aksine karbonhidrat ve lipid metabolizmasını olumsuz yönde etkilemezler hatta lipid metabolizması üzerinde olumlu etki yaparlar.
• Daha aza ortostatik hipotansiyon yaparlar
• Ekzersize toleransı azaltmazlar
• Kalp debisini arttırırlar

• Comparing with others
• Calcium antagonists do not reduce cardiac brain and kidney blood flow and tissue perfusion elsewhere, unlike diuretics and beta blockers; on the contrary, they do not adversely affect carbohydrate and lipid metabolism, they even have a positive effect on lipid metabolism.
• Less orthostatic hypotension
• They do not reduce tolerance to exercise
• They increase the cardiac output

• İlaç kesilmesi
• İskemik kalp hastalığı olan hastalarda uzun süreli tedaviden sonra kalsiyum antagonisti ilacın birden kesilmesinin bazı hastalarda ağır sikemik nöbete, akut myokard infarktusuna neden olabileceği bildirilmiştir.

• Drug discontinuation
• It has been reported that discontinuation of calcium antagonist drug after long-term treatment in patients with ischemic heart disease may cause severe cycemic seizure and acute myocardial infarction in some patients.

• A- Dihidropiridin türevi vazoselektif ilaçlar
• Bu grupta nifedipin en fazla denenmiş olanıdır
• Amlodipin, felodipin, nikardipin ve nitrendipin.

• A- Dihydropyridine derivative vasoselective drugs
• In this group, nifedipine is the most tried one.
• Amlodipine, felodipine, nicardipine and nitrendipine

• Nifedipin
• Damar düz kası membranlarında esas olarak voltaja bağımlı kalsiyum kanallarını bloke eder; ayrıca reseptörlerle çalıştırılan kalsiyum kanalları üzerinde nispeten zayıf blokör etki yapar.
• Böylece düz kas hücresine Ca2+ girişini ve onun hücre içindeki kalsiyum depolarının mobilize etmesini önler.
• Nifedipinin tek dozda verilmesinden sonra kan basıncının düşmesine bağlı refleks kalp stimülasyonu hafif olur ve kalp hızında ufak bir artma olur.

• Nifedipine
• It primarily blocks the voltage-dependent calcium channels in the vascular smooth muscle membranes;
• it also has a relatively weak blocking effect on calcium channels operated by receptors.
• Thus, it prevents Ca2 + entry into the smooth muscle cell and its mobilization of calcium stores in the cell.
• After giving nifedipine in a single dose, reflex heart stimulation is mild due to the drop in blood pressure and there is a small increase in heart rate.

• Tama yakın absorbsiyon
• Yan tesirleri: baş ağrısı, palpitasyon ve yüzde ve bacaklarda cilt damarlarının vazodilatasyonuna bağlı olarak yanma ve duyumsama ve yüz kızarmasıdır.

• Near complete absorption
• Side effects: headaches, palpitation and burning and sensation and facial flushing due to vasodilation of the skin vessels on the face and legs.

• Nikardipin
• Dihidropiridin türevi
• Antihipertansif
• Antianginal etkisi var

• Nicardipine
• Dihydropyridine derivative antihypertensive Has antianginal effect

• Nitrendipin
• Dihidropiridin türevi vazoselektif
• Nifedipine benzer
• 20-40 mg

Nitrendipine

Dihydropyridine derivative vasoselective

Similar to nifedipine 20-40 mg

• Nizoldipin
• Kalsiyum kanallarının DHP bağlanma yerine yüksek affinite gösteren selektif bir ilaç.
• Plazma proteinine %99 bağlanır
• 5-10 mg dozu

• Nisoldipine
• A selective drug with high affinity instead of DHP binding of calcium channels.
• Binds 99% to plasma protein 5-10 mg dose